人参可能是最著名和最常用的中药。一些研究表明人参的诸多神奇功效与其所含的人参皂苷有关。人参皂苷主要是以（达玛烷型三萜）原人参二醇和三醇为苷元的糖苷化合物。到目前为止已经从人参类植物中分离鉴定的人参皂苷多达200多个；从这样的复杂混合物中通过分离手段获取足量的单一人参皂苷极其困难。因此，限制了在分子水平上对人参皂苷的活性研究和药物开发。

我室俞飚课题组以便宜易得的人参粗提物为起始原料，先经过碱性条件下的氧化降解获得原人参二醇和三醇。然后通过保护基操作对原人参二醇和三醇中的各个羟基进行区分。应用该课题组发展的一价金催化的糖苷化方法及通过分子内氢键活化，首次实现了对高度酸性敏感、大位阻和低反应活性的20位羟基的糖苷化。最终实现了对所有类型原人参二醇和三醇皂苷的合成。该工作已于近日在Chem. Sci.（DOI: 10.1039/c3sc51479j）在线发表。这一工作为深入研究人参皂苷的活性和构效关系奠定了基础。

该研究得到科技部973计划及国家自然科学基金的资助。