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上海有机所成果“芳香化合物立体及对映选择性直接转化新策略”荣获2017年度国家自然科学二等奖
2018-01-08 科研管理处 | 【】【打印】【关闭

  中共中央、国务院18日上午在北京人民大会堂隆重举行国家科学技术奖励大会。党和国家领导人习近平、李克强、张高丽、王沪宁出席大会并为获奖代表颁奖。李克强代表党中央、国务院在大会上讲话。由上海有机所游书力等人完成的“芳香化合物立体及对映选择性直接转化新策略”项目荣获本年度国家自然科学二等奖,游书力作为获奖代表出席会议领奖。 

   “芳香化合物立体及对映选择性直接转化新策略”在科技部、自然科学基金委、中科院和上海市科委的资助下,围绕芳香化合物立体及对映选择性直接转化这一挑战性课题,提出了催化不对称去芳构化(CADA)概念,发展了系列新手性配体、串联催化和不对称去芳构化等新反应,并成功地应用于多个天然产物全合成,为芳香化合物的应用提供了新的思路和途径。具体包括:1)首次提出“催化不对称去芳构化(CADA)”概念,发展了两类新型手性亚磷酰胺配体,实现了过渡金属催化的多类芳香化合物的不对称去芳构化反应。2)将有机催化与去芳构化有效结合,实现了苯酚及吲哚等芳香化合物有机催化的串联去芳构化反应。3)实现了手性布朗斯特酸催化的不对称傅克烷基化反应,以及金属钌/手性酸串联催化反应,发现了“1+1>2的协同催化效应。 

  相关代表性成果在J.Am.Chem.Soc. (3)Angew.Chem.Int.Ed. (5)杂志发表。8篇代表性论文他引共 971次,单篇他引最高 246次。获中国发明专利5项。目前已有6个自主知识产权配体授权Strem、百灵威和大赛璐等国际试剂公司全球销售,被国内外多个课题组应用,其中包括加州理工学院Stoltz教授及2016年诺贝尔奖得主Feringa教授等等,均发现我们配体结果最优。催化不对称去芳构化(CADA)概念被国内同行广泛认可,并被国内外31个课题组37次应用于发展新型不对称催化反应。基于本项目的研究成果,团队已经与拜耳、诺华等制药企业合作开发新型药物候选分子。项目执行阶段培养博士13名,博士后1名,其中5人获中科院优秀博士学位论文,3人获院长奖学金特别奖,2人入选青年千人计划,2人入选中科院百人计划,8人在中科院或高校任教授/副教授。项目第一完成人在国内外学术会议上作大会或邀请报告70余次,曾获2015RSC Merck Award,第十四届中国青年科技奖和2016年何梁何利基金青年创新奖等国内外多个奖项。 

  该项目发展的一系列新配体、新反应和新概念,被国内外多个课题组应用于发展新催化体系和新反应方法。这些结果极大地促进了芳香化合物选择性转化新反应发现,推动了有机化学、药物化学等学科的发展。 

颁奖现场

 
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