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“高效不对称碳-碳键构筑若干新方法的研究”荣获2014年度上海市自然科学一等奖
2015-05-18  | 【】【打印】【关闭

  518上午,上海市委、市政府在上海展览中心友谊会堂隆重召开了2014年度上海市科学技术奖励大会。副市长周波宣读了市政府表彰决定。市委书记韩正、市长杨雄等市领导为获奖代表颁奖。以上海有机所为第一完成单位、上海药物所为第二完成单位,由林国强院士、徐明华研究员等人完成的成果“高效不对称碳-碳键构筑若干新方法的研究”获得本年度上海市自然科学一等奖。 

  2014年度上海市科学技术奖授奖287项(人),其中,青年科技杰出贡献奖10人,自然科学奖26项,技术发明奖26项,科技进步奖222项,授予3位外籍专家国际科技合作奖。 

  在国家自然科学基金委、科技部、中科院和上海市的大力资助下,“高效不对称碳-碳键构筑若干新方法的研究”取得了以下创新成果:开拓性地运用二碘化钐的单电子供体性能,设计并实现手性亚磺酰亚胺与醛、自身或硝酮的高立体选择性不对称还原偶联,成为合成β-氨基醇,C2对称及非对称邻二胺的新方法。同时,实现了此类手性亚胺在金属锌或铟参与下,与多位点取代的烯丙基溴进行立体构型可调控的反应,成为多样性合成一系列手性高烯丙胺的方法。 

  发展了两类有特色的手性双烯配体。实现了铑催化的芳基/烷基亚胺芳基化反应的最高选择性反应。首次实现芳基硼酸对α位无取代的硝基烯或吲哚亚胺的高对映选择性加成。首次实现了双烯-钯催化的不对称偶联反应及双烯-铑水相不对称催化反应。其中两个配体在试剂公司Sigma-Aldrich销售。 

  在上述研究基础上,又提出了基于硫手性的手性硫烯类配体的全新概念,发展了两类手性硫烯配体。尤其是简单的含单一硫手性线性分子结构配体可对反应的对映选择性进行高效诱导,是少有的合成简单又催化性能优异的配体,极具实用价值。 

  成果在国际刊物上发表论文42篇,20篇重要论文被他引798次,单篇最高他引139次。其中12 篇被评论期刊Synfacts选为亮点;5 篇论文分别被美国化学会ACS “Heart Cut”, “Noteworthy Chemistry”以及英国行业杂志Speciality Chemicals Magazine 进行专题评述;9 篇被Organic Chemistry Portal 网站介绍和评价。3 篇论文为Thomson 公司2014 年统计的所在领域的高引论文(Top 1%)。撰写2部中文、1部英文专著。申请中国发明专利10项,授权6项,实施转让1项。所获成果对手性有机化学及药物研发等领域具有重要意义,极大地推动了不对称反应的研究和发展。 

 

 
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