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有机所“基于组合方法与组装策略的新型手性催化剂研究”荣获上海市2008年度自然科学一等奖
2009-03-02 党政办公室 | 【】【打印】【关闭

227,上海市委、市政府在友谊会堂召开上海市科学技术奖励大会,上海有机所丁奎岭课题组完成的“基于组合方法与组装策略的新型手性催化剂研究”项目获得2008年度上海市科学技术奖自然科学奖一等奖。此项目课题组成员有丁奎岭 袁宇、王兴旺、龙江、刘䶮等人。

现代合成化学、药物化学和材料科学的发展使人们越来越认识到手性的重要性,手性催化是获得光学纯手性物质最有效的方法之一,其核心问题是手性催化剂。本项目围绕这一核心问题,基于组合方法与组装策略,提出了发展手性催化剂的新方法和新策略,发现并阐明了相关催化体系中手性诱导、传递和放大的规律性,为手性技术的发展提供了重要科学基础

主要成果包括: 1、首次系统地将不对称活化和毒化、手性传递和放大等概念与组合化学方法结合进行手性催化剂库的设计与评价,发展了一系列用于催化氢化、杂DA、羰基-烯等反应的新型、高效、高选择性手性催化剂,发现并阐明了有关催化体系中的不对称放大现象、添加物的活化作用及其机理等,为多种手性药物关键中间体的合成提供了有效的方法。2、突破传统思路,首次提出了手性催化剂"自负载"的概念,利用手性有机-金属组装体的手性环境、催化活性以及在有机溶剂中的难溶性,实现了包括羰基-烯、氧化和氢化等在内的多个非均相不对称催化反应的高选择性、高活性,为手性催化剂的负载化开辟了一个新的思路。3、发展了一系列结构可调的新型单齿和双齿手性配体,实现了多个不对称反应的高活性和高对映选择性以及底物的普适性,为多种天然或非天然手性氨基酸等药物关键中间体的合成提供了有效的方法。

该项目发表论文61篇,其中影响因子大于5的有18篇,他引1183次,单篇引用最高为111次,篇均他引19次。另外发表的论文在24部国际著名专著和教科书中被他引55次。申请发明专利13项,已授权11项;所发展的概念、方法、配体或催化剂被国内外同行应用于研究工作50多次;在包括IUPAC系列会议在内的重要国际以及国际双边学术会议做大会报告或邀请报告36次。

同时还培养了13名博士、3位博士后,其中1人获得全国百篇优秀博士论文,1人获得中国科学院院长优秀奖。 

该研究成果受到国内外同行的广泛关注和高度评价,多篇论文被国际刊物专题评论、被Highlights栏目摘录或被选为Hot Paper,在组合不对称催化方面的工作被ChemTracts评价为“不对称催化杂DA反应中的重要突破”、“不同寻常的高效反应”,在手性催化剂自负载方面的成果被Angew. Chem.评价为“将很有可能成为一类非常重要的催化剂”、被Chemistry World评价为“催化的新转折”等。

由于所取得的系统性创新成果,丁奎岭2005年获Thieme出版社Synlett/Synthesis Journal Award,先后应Chem. Eur. J.、Chem. Commun.以及Chem. Rev.等国际著名化学刊物主编邀请撰写“Concepts”、“Feature Article”以及专题评述,最近应Wiley-VCH出版社邀请与日本化学家Uozumi共同主编了专著1部,在3部国外专著中撰写3个章节,与范青华教授合作主编国内专著1部;丁奎岭还应邀担任国际均相催化会议(ISHC15 & ISHC16)国际咨询委员会成员,担任国际著名化学刊物Eur. J. Org. Chem.(2006-)、Chem. Commun.(2008-)国际顾问编委。

专家评价说,该研究成果具有系统性和完整性,原始创新性强,对我国有机化学特别是不对称催化领域的发展起到了重要推动作用,所取得的成果,得到国内外同行的广泛关注和高度评价,在国际竞争中处于领先地位,对于手性科学和技术的发展具有重要理论意义和应用前景。

 
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