应中国药科大学邀请,数年前, 我们课题组加入国家一类新药爱普列特研发攻关项目,负责解决该新药研发中遇到的化学合成技术难关。按文献方法合成爱普列特类化合物需要用价格昂贵的进口试剂三氟甲基磺酸酐和2,6 - 二叔丁基 - 4 - 甲基吡啶,前者每公斤价格在一千美元以上,后者5克包装价格为一万二千八百日元。能否发现价格低廉的国产替代试剂,突破此技术难关关系到此新药攻关项目能否开展。在不到一年时间内,我们尝试用F-53的中间体氟代磺酰氟替代进口试剂,成功解决了国家一类新药爱普列特研发攻关项目的需求,保证了项目的开题和进展。目前我们发现的氟代磺酰氟的反应合成技术已经被应用于国家一类新药爱普列的生产,并被科技部等国家四部委列为优秀科技成果,同时获得了上海市优秀发明选拔赛一等奖。
这一成果获得,与有机所老一代科学家的研究工作积累密切相关。我们用的氟代磺酰氟是我所黄维垣先生、陈庆云先生及其同事的研究成果,而氟代磺酰氟的合成前体全氟磺内酯则是我所蒋锡夔先生的杰作。因此,我由衷感谢黄维垣先生、陈庆云先生、蒋锡夔先生及其同事,是他们的研究工作积累使我们获得了一项目前我个人感到最满意的科研成果。
为了寻找氟代磺酰氟的新用途,我们目前仍在继续氟代磺酰氟的反应及其在有机合成的应用。在此项研究中,我们不仅取得了研究成果(申请专利10项,获准4项,实施1项,已发表学术论文5篇),也培养了人才。相信随着此项研究工作深入,将会有更多新成果出现。(田伟生) |