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2020年度上海市科技奖励提名项目公示
2020-05-29 科研管理处 | 【】【打印】【关闭

  2020年度上海市科技奖励提名工作正在进行,根据《上海市科学技术奖励规定》(2019年沪府令18号)和《上海市科学技术奖励规定实施细则》,为确保奖励的公正性和严肃性,现将本年度由中国科学院上海分院提名,我所为主要完成单位的上海市科技奖励提名项目有关情况在“中国科学院上海有机化学研究所”网站上公布一周,征求意见。 

  本次提名项目公示内容: 

  一项科技功臣奖:被提名人姓名、所在单位、简介。 

  一项青年科技杰出贡献奖:被提名人姓名、所在单位、简介。 

  三项自然科学奖:项目名称、主要完成单位、主要完成人、项目简介、代表性论文目录、提名等级。 

  自公布之日起,任何单位和个人对公布的情况有异议,或有文字错漏需要更正的,应当以真实身份书面向科研管理处提出,匿名异议不予受理。 

  电话:021-54925225 

  Emaillrr@sioc.ac.cn    

  特此公告。 

      中国科学院上海有机化学研究所 

   2020529 

    

  提名科技功臣奖 

  被提名人姓名: 马大为    

  所在单位:中国科学院上海有机化学研究所 

  简介: 

  马大为研究员1989年于中国科学院上海有机化学研究所获博士学位。1990-1994年在美国匹兹堡大学和Mayo Clinic进行博士后研究。1994年回到中国科学院上海有机化学研究所工作,曾任生命有机化学国家重点实验室主任,现任中国科学院上海有机化学研究所研究员。2019年当选中国科学院院士。主要从事有机化学和药物化学研究。独立工作后已发表论文250篇,论文被他引14500余次。取得的成绩包括:1)发展了铜/氨基酸催化的芳基卤代物与亲核试剂的偶联反应,该反应条件温和,底物普适性强,目前已经有超过1500篇论文和专利(包括800多个美国专利)使用这个方法进行功能分子的合成和反应方法学的发展,也被国际制药公司用于抗高血压药培哚普利和治疗干眼病药Xiidra两个药物的工业化生产,以及另外两个临床试验药物的百公斤级制备。最近,他发展了更高效的草酰二胺类配体,首次实现了价廉易得的芳基氯代物在温和条件下铜催化偶联反应。与已知配体相比,该配体在用于芳基溴、碘代物的偶联时催化剂用量可以降低2个数量级。他的反应已被国际同行评价为“现代药物发现最常用的方法之一”。 2)发展了以分子内氧化偶联为代表的一系列合成策略,完成了30余个复杂天然产物的合成,其中20余个为首次全合成。一些路线的高效性不仅在国际上处于领先地位,也具有实用价值。如曲贝替定的高效合成已经进入工业化生产,为这个被认为是“最难制备的两个抗肿瘤药物之一”提供了一个经济的制备方法。3)发展了代谢型谷氨酸受体第二组亚基的拮抗剂和细胞自吞噬小分子抑制剂等,为研究生物大分子的功能提供了工具药物。发现了高活性的细胞坏死抑制剂IN-104和第三代新型EGFR抑制剂ES-072,分别作为治疗神经退行性疾病和肺癌的药物,在欧洲和中国进入了一期临床实验研究。最近发展的RIP1激酶抑制剂也实现了知识产权的转让。获得的奖励包括2007年国家自然科学二等奖、2018年美国化学会Arthur C. Cope学者奖,2018年未来科学大奖之物质科学奖和2019年中国科学院杰出科技成就奖。

  提名青年科技杰出贡献奖 

  被提名人姓名: 张新刚    

  所在单位:中国科学院上海有机化学研究所 

  简介: 

  张新刚研究员自2008年加入中国科学院上海有机化学研究所以来,一直面向国家“战略氟资源高效利用”的重要发展需求,致力于含氟有机化合物的高效合成新体系和新反应的研究。研究工作基于含氟有机化合物对医药、农药和材料等领域的不可替代性,针对如何利用廉价含氟资源在温和条件下实现向有机分子高效精准地引入含氟基团这一挑战性问题,以过渡金属催化为手段,建立了利用廉价易得的含氟原料为氟源的催化偶联氟烷基化和氟芳基化研究新体系,并成功应用于药物化学和光电材料等领域;发现了首例基于金属二氟卡宾的催化偶联反应,提出了零价钯二氟卡宾亲核质子化历程,为预测和设计新反应提供了理论基础,并成功应用于有机合成中,首次实现了廉价大宗工业原料氟利昂ClCF2H的高效催化转化,为发现新的医药和农药分子提供了新的机遇,被国际同行称为“金属二氟卡宾”反应。他还发展了镍催化下螯合基团辅助的烯烃双碳化新型反应策略,并成功应用于含氟多肽等生物活性分子的合成中,在国际上引领了该领域。张新刚的研究成果不但开拓了高效利用廉价含氟资源的新思路,开辟了有机氟化学研究的新方向,也丰富和推动了有机氟化学与相关学科的交叉研究与发展。 

  张新刚研究员的创新性研究工作被C&E News, SynfactsSynform等国际著名杂志多次正面介绍,被收录于包括大型合成工具书在内的多部专著,并被国内外50个课题组应用于发展新的反应和高效制备含氟功能有机化合物。他作为通讯作者发表SCI论文80余篇,包括Nat. Chem. 2篇,J. Am. Chem. Soc. 3篇,Angew. Chem. Int. Ed. 13篇和Acc. Chem. Res. 1篇等,他引2900余次,单篇最高他引207次,申请中国发明专利13项(已授权7项),受邀在国内外做大会报告或邀请报告30余次;已培养博士生14名,其中4人在高校和科研院所任职教授或副教授。获得国家自然科学基金委杰出青年基金的资助(2014),曾获英国皇家化学会氟化学奖(2015),中国化学会-英国皇家化学会青年化学奖(2015)和国家万人计划领军人才等荣誉。 

  提名项目一 

  项目名称:基于氨基酸的有机催化剂设计、合成及其应用 

  主要完成单位:中国科学院上海有机化学研究所、中国科学技术大学 

  主要完成人:赵刚、王洪玉、肖华、郑昌武、胡建兵 

  项目简介: 

  本项目属有机化学学科中的有机合成化学领域。不对称催化是获得手性化合物最高效的方法之一,在有机合成、药物研究等方面具有重要意义。本项目在科技部、自然科学基金委、中科院和上海市科委的资助下,围绕高效不对称有机催化、立体选择性地构筑手性中心等挑战性问题,基于廉价、易得的天然手性氨基酸,发展了一系列新型有机小分子催化剂及高分子负载型有机催化剂,系统地研究了羰基不对称还原、缺电子不饱和烯烃不对称环氧化、不对称碳-碳(杂)键形成和催化多组分串联反应,为手性化合物制备、光学活性药物和天然产物合成提供了新方法。 

  1)基于天然氨基酸设计、合成一系列新型手性含氢键的双功能中性膦、双功能手性离子对(手性季铵盐、季膦盐)。首次提出和发展了手性氨基膦离子对和有机膦双试剂催化的概念和策略,并应用于MannichStrecker、共轭加成、环加成以及共轭加-成环化反应等;该类反应具有低催化当量以及时间短的特点,并揭示了反应机理,丰富了有机膦催化化学。 

  2)设计、合成了一系列基于廉价、易得的天然手性氨基酸的新型手性伯胺-仲(叔)胺、氨基醇、、叔胺-硫脲(脲)等有机小分子催化剂。实现高效、高对映选择性催化碳-碳(氧、氟)键形成等反应,发展了多组分串联反应一步形成多个手性中心。发展的反应方法学已应用于复杂天然产物的合成及手性药物中间体的合成,具有较好的应用前景。 

  3)高分子负载手性脯氨醇和4-取代脯氨醇类催化剂的设计、合成及其应用。基于天然氨基酸(如脯氨酸和4-羟基脯氨酸等),设计、合成二类新型(不溶性、结构可控可溶性)高分子负载手性脯氨醇和4-取代脯氨醇类催化剂,应用于高效催化潜手性羰基化合物的不对称还原或缺电子不饱和烯烃的不对称亲核环氧化反应。系统地研究载体结构与催化性能的关系,实现了羰基硼氢化还原反应手性催化剂的高效性、稳定性、催化剂回收利用。发展的该方法应用于手性药物替卡格雷和他司美琼合成新工艺的实际生产。 

  作为通讯作者发表SCI论文110篇,其中包括Angew. Chem. Int. Ed.Nat. Commun.ACS Catal.等。5篇代表性论文他引近500次,编著《绿色有机催化》(1部)、翻译英文著作(1部),参编《不对称有机反应》(化学工业出版社,陈新滋等编著,2005年);《Recoverable and Recyclable Catalysts (Wiley, 2009, Editor: M. Benaglia, Chapter 3 );《Efficiency in Natural Product Total Synthesis(Wiley, 2018, Editor: Peiqiang Huang; Chapter 7)。获中国发明专利授权7项。不对称催化硼氢化还原应用于替卡格雷和他司美琼新工艺开发。项目执行阶段培养博士27名,其中2人获中科院院长优秀奖,1人获上海市"东方学者"特聘教授,8人在高校任教授/副教授。项目第一完成人在国内外学术会议上作大会或邀请报告120次;获2005年国家自然科学基金委杰出青年基金资助、2009年国务院政府特殊津贴、2010年中科院百人计划资助、2011年中国化学会有机化学委员会SciFinder有机合成创造奖、2011上海市优秀学术带头人。该项目研究成果对手性化学及药物合成化学等领域具有重要意义,推动了有机化学的研究与发展。 

  代表性论文目录: 

  1Hong-Yu Wang, Kai Zhang, Chang-Wu Zheng, Zhuo Chai, Dong-Dong Cao, Jia-Xing Zhang, Gang Zhao*. Asymmetric Dual-Reagent Catalysis: Mannich-type Reactions Catalyzed by Ion Pair. Angew. Chem. Int. Ed. 2015, 54, 1775-1779 

  2Hong-Yu Wang, Chang-Wu Zheng, Zhuo Chai, Jia-Xing Zhang, Gang Zhao*. Asymmetric cyanation of imines via dipeptide-derived organophosphine dual-reagent catalysis. Nature Commun. 2016, 7, 12720 

  3Hua Xiao, Zhuo Chai, Chang-Wu Zheng, Ying-Quan Yang, Wen Liu, Jun-Kang Zhang, Gang Zhao*. Asymmetric [3+2] Cycloadditions of Allenoates and Dual Activated Olefins Catalyzed by Simple Bifunctional N-Acyl Aminophosphines. Angew. Chem. Int. Ed. 2010, 49, 4467-4470 

  4Changwu Zheng, Yingpeng Lu, Junkang Zhang, Xingkuan Chen, Zhuo Chai,Wenying Ma, Gang Zhao*.The Enantioselective, Organocatalyzed Diels-Alder Reaction of 2-Vinylindoles with alpha,beta-Unsaturated Aldehydes: An Efficient Route to Functionalized Tetrahydrocarbazoles. Chem. Eur. J. 2010, 16, 5853-5857 

  5Jian-bing Hu, Gang Zhao*, Zuo-ding Ding. Enantioselective reduction of ketones catalyzed by polymer-supported sulfonamide using NaBH4/Me3SiCl (or BF3.OEt2) as reducing agent. Angew. Chem. Int.Ed. 2001, 40, 1109-1111 

  提名等级:一等奖    

  提名项目二 

  项目名称:高活性天然产物的生物合成与自抗性机制    

  主要完成单位:中国科学院上海有机化学研究所 

  主要完成人:唐功利、潘海学、彭超、贺海燕、孟松 

  项目简介 

  本项目属于“生物学”学科中的“微生物生物化学”领域,与合成生物学、化学生物学及天然产物药学紧密交叉融合。 

  微生物源高活性天然产物一直是现代药物发现的重要源泉,而生物体如何形成活性基团、如何实现自我防御是与药物创新紧密相关的两个基础性问题。本项目立足于“用化学的眼光考察生物的过程,用生物学的手段阐释化学问题”的研究理念,专注于高活性、复杂结构天然产物的生物合成途径的解析、新型酶催化反应及自抗性机制的发现,致力于从遗传和生理生化等多个层面深入阐释微生物产生高活性小分子化合物的化学与生物学逻辑。项目产生的一系列原创性成果获得了国内外同行的高度评价和广泛关注,在微生物生物化学领域产生了重要影响。 

  1. 在国际上率先报道了多个天然产物家族的生物合成途径和机制。有关四氢异喹啉家族特殊的二碳延伸单元的发现,解决了该家族三十多年来悬而未决的难题,丰富了对非核糖体肽类延伸单元的来源与产生过程的认知;本项目解析的FR901464生物合成路线是高度杂合的聚酮合成途径的典型例子,被认为是复杂聚酮合酶装配线体系的一个“Showcase” 

  2. 发现并阐明了包括聚酮顺式双键形成、连续惰性碳氢键活化、刚性氧杂桥环形成等多个独特的酶催化反应。硫酯酶变体介导的顺式双键形成机制改变了人们对聚酮合酶功能域催化反应的认识;多个氧化酶催化的连续碳氢键活化及八元桥环形成过程,展现了酶催化反应的精准性和解决化学挑战性问题的能力,本项目构建的体外酶催化全合成路线被认为是“Elegant total biosynthesis approach” 

  3. 以基因簇中独特的自抗性基因为线索,将高活性基团的生物合成机制与全新自抗性机制相关联,获得了若干重要突破。发现了一系列功能独特的自抗性相关基因和酶,为药物靶标设计和解决抗生素抗性问题提供了新的思路;对抗生素烷基化导致DNA损伤的全新修复机制的发现,拓展了人们对DNA修复机制的认识,引发了系列后续研究。 

  项目执行期间,在J. Am. Chem. Soc.Angew. Chem. Int. Ed.Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A.Nat. Commun.SCI学术期刊上发表通讯作者论文52篇,5篇代表性论文他引108次。授权中国专利6项。培养博士29名(含合作培养),博士后4名,其中10人在科研院校任教授/副教授,1人获国家自然科学基金委优青资助,1人入选中科院关键技术人才,2人入选中科院青年创新促进会。项目第一完成人自2013年起被推荐为国际生物/医学论文评价系统“Faculty of 1000” Faculty member;入选中国科学院百人计划、国家杰出青年基金、科技部中青年科技创新领军人才、第二批万人计划科技创新领军人才、上海市领军人才,获明治生命科学奖、国务院政府特殊津贴等奖励。 

  代表性论文目录 

  1Zhang, F.; He, H. Y.; Tang, M. C.; Tang, Y. M.; Zhou, Q.; Tang, G. L.* Cloning and elucidation of the FR901464 gene cluster revealing a complex acyltransferase-less polyketide synthase using glycerate as starter units. J. Am. Chem. Soc. 2011, 133, 2452-2462     

  2Meng, S.; Han, W.; Zhao, J.; Jian, X. H.; Pan, H. X.*; Tang, G. L.* A six-oxidase cascade for tandem C-H bond activation revealed by reconstitution of bicyclomycin biosynthesis. Angew. Chem., Int. Ed. 2018, 57, 719-723     

  3Peng, C.#; Pu, J. Y.#; Song, L. Q.#; Jian, X. H.#; Tang, M. C.; Tang, G. L.* Hijacking a hydroxyethyl unit from a central metabolic ketose into a nonribosomal peptide assembly line. Proc. Natl. Acad. Sci. U. S. A. 2012,109,8540-8545     

  4He, H. Y.; Tang, M. C.; Zhang, F.; Tang, G. L.* Cis-Double bond formation by thioesterase and transfer by ketosynthase in FR901464 biosynthesis. J. Am. Chem. Soc. 2014, 136, 4488-4491 

  5) Xu, H.#; Huang, W.#; He, Q. L.; Zhao, Z. X.; Zhang, F.; Wang, R.; Kang, J.; Tang, G. L.* Self-resistance to an antitumor antibiotic: a DNA glycosylase triggers the base-excision repair system in yatakemycin biosynthesis. Angew. Chem., Int. Ed. 2012, 51, 10532-10536 

  提名等级:一等奖   

  提名项目三 

  项目名称:硫杂萘二酰亚胺类高性能n-型有机半导体材料 

  主要完成单位:中国科学院上海有机化学研究所、中国科学院化学研究所 

  主要完成人:高希珂、狄重安、胡云宾、葛从伍、朱道本 

  项目简介 

  本项目属于材料科学中的光电磁信息功能材料领域,主要研究高性能n-型有机半导体材料的结构设计、高效合成及性能调控。针对有机半导体材料的发展瓶颈-- n型(电子传输)有机半导体相对于p-型(空穴传输)有机半导体发展滞后、材料匮乏且缺乏有效的分子设计策略,以及有机半导体材料创制与性能调控的关键科学问题,本项目创新性地采用在缺电子的萘二酰亚胺(NDI)芳核上稠合富电子的硫杂环,结合拉电子基团封端、长分支烷基促溶的新策略,创制了全新结构的高性能n-型有机半导体材料NDI-DTYM2和首例插烯四硫富瓦烯(VTTF)类n-型有机半导体材料NDI-VTTF,揭示了取代基结构调控有机半导体材料器件性能的新规律,实现了高性能n-型有机半导体材料NDI-DTYM2一锅法高效制备新方法,为其应用奠定了基础。本项目主要科学研究发现总结为以下3个方面: 

  1、创新性地采用在缺电子的萘二酰亚胺芳核上稠合富电子的硫杂环,结合拉电子基团封端、长分支烷基促溶的新策略,发展了全新结构的高性能n-型有机半导体分子NDI-DTYM2和首例插烯四硫富瓦烯类n-型有机半导体分子NDI-VTTF,推动了有机半导体分子创制科学的发展。 

  2、制备了不同烷基取代的NDI-DTYM2n-型有机半导体材料,实现了侧链结构对材料器件性能的高效调控,材料表现出优异的综合性能,电子迁移率高达3.5 cm2 V-1 s-1,发现并阐明了利用烷基分支点位置调控材料聚集态结构和器件性能的新规律,极大地推动了有机半导体材料的取代基工程的研究和高性能有机半导体材料的创制。 

   3、发展了高性能n-型有机半导体材料NDI-DTYM2 “先芳香亲核取代-后酰亚胺化”的一锅法制备新方法,该方法操作简单,普适性强,实现了材料的结构多样性和性能可调性,优化反应条件后,在企业实现了材料的公斤级制备,大幅降低了材料的合成成本,为材料的应用奠定了基础。 

  基于以上研究工作,在J. Am. Chem. Soc., Chem. Mater., Org. Lett., Adv. Mater., Adv. Funct. Mater., J. Mater. Chem. C., ACS Macro Lett.等重要国际学术期刊上发表论文27篇,其中5篇代表性论文他引556次,单篇最高他引245次;同时,授权中国发明专利8项,申请国际PCT专利2项,授权美国、日本、韩国和欧洲专利各1项。培养博士4名(其中2人获得中科院百人计划资助,1人获得双一流高校特聘副教授职位),硕士10名。并将项目成果融入科学普及工作,在科学公开日趣味实验和科普讲座《多彩的有机导电分子》中进行展示。这些研究成果,在国际上形成了特色的材料体系和明显的研究优势,引起国际同行和企业界的广泛关注,其中,高性能n-型有机半导体材料NDI-DTYM2的相关专利已许可给企业使用。 

  代表性论文目录 

  1Xike Gao,* Chong-an Di,* Yunbin Hu, Xiaodi Yang, Hongyu Fan, Feng Zhang, Yunqi Liu, Hongxiang Li, Daoben Zhu. Core-expanded naphthalene diimides fused with 2-(1,3-dithiol-2-ylidene)malonitrile groups for high-performance, ambient-stable, solution-processed n-channel organic thin film transistors. J. Am. Chem. Soc. 2010, 132, 3697-3699 

  2Fengjiao Zhang,# Yunbin Hu,# Torben, Schuettfort, Chong-an Di,* Xike Gao,* Christopher R McNeill,* Lars Thomsen, Stefan C B Mannsfeld, Wei Yuan, Henning Sirringhaus, Daoben Zhu.* Critical Role of Alkyl Chain Branching of Organic Semiconductors in Enabling Solution-Processed N-channel Organic Thin-film Transistors with Mobility of up to 3.50 cm2V-1s-1. J. Am. Chem. Soc. 2013, 135, 2338-2349 

  3Yunbin Hu, Xike Gao,* Chong-an Di,* Xiaodi Yang, Feng Zhang, Yunqi Liu, Hongxiang Li, Daoben Zhu.* Core-expanded naphthalene diimides fused with sulfur heterocycles and end-capped with electron-withdrawing groups for air-stable solution-processed n-channel organic thin film transistors. Chem. Mater. 2011, 23, 1204-1215 

  4Yunbin Hu, Yunke Qin, Xike Gao,* Fengjiao Zhang, Chong-an Di,* Zheng Zhao, Hongxiang Li, Daoben Zhu.* One-pot synthesis of core-expanded naphthalene diimides: enabling N-substitute modulation for diverse n-type organic materials. Org. Lett. 2012, 14, 292-295 

  5) Yunbin Hu, Zhongli Wang, Xu Zhang, Xiaodi Yang, Congwu Ge, Lina Fu, Xike Gao.* A Class of Electron-Transporting Vinylogous Tetrathiafulvalenes Constructed by the Dimerization of Core-Expanded Naphthalenediimides. Org. Lett. 2017, 19, 468-471  

  提名等级:二等奖 

 
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