化合物成分:
1.地笋 葡萄糖(glucose),半乳糖(galactose),泽兰糖(lycopose),水苏糖(stachyose),棉子糖(raffinose),蔗糖(sucrose),虫漆蜡酸(lacceroic acid),白桦脂酸(betulinic acid),熊果酸(ursolic acid),β-谷甾醇。
2.毛叶地笋 挥发油和鞣质。
药理作用:
★抗肿瘤。
★抗菌、抗溃疡、抗风湿。
★抗糖尿病、降血脂、抗动脉粥样硬化。
★抗HIV。
★祛痰、平喘。
抗风湿剂[5341];抗糖尿病[5341];抗溃疡[5341];降血脂[5341];抗动脉粥样硬化[5341];抗HIV[5341]; TGF-β1拮抗剂(抑制Balb/c 3T3细胞中125I-TGF-β1对其受体的结合, IC50 = (6.9±0.8)μmol/L,此结果建议TGF-β1拮抗活性至少部分地是猫须草治疗肾病的原因)[5496];糖皮质激素样作用(增加肝糖原,降低心肌和横纹肌糖原); LD50 (鼠, ip) = 680mg/kg;安定、降温作用(降低大鼠体温,减少小鼠活动)。
抗肿瘤(W256);细胞毒(COX-2抑制剂)[5038];抗结核(结核分支杆菌, MIC = 62.1μg/mL,细胞毒, Vero细胞, IC50 = 78.5μg/mL,选择性指数(IC50/MIC) = 1.26,阳性对照利福平, MIC = 0.03μg/mL, IC50 = 98.3μg/mL,选择性指数= 3277)[4986];细胞毒(K562, ED50 = (13±1.3)μmol/L,对照阿霉素, ED50 = (0.09±0.03)μmol/L; B-16 (F-10), ED50 = (14±0.2)μmol/L,阿霉素, ED50 = (0.06±0.10)μmol/L; SK-MEL-2, ED50 = (7.2±0.6)μmol/L,阿霉素, ED50 = (0.09±0.3)μmol/L; PC3, ED50 = (15±0.5)μmol/L,阿霉素, ED50 = (0.83±0.18)μmol/L; LOX-IMVI, ED50 = (9.2±0.3)μmol/L,阿霉素, ED50 = (0.38±0.33)μmol/L; A549, ED50 = (14±2.2)μmol/L,阿霉素, ED50 = (0.67±0.21)μmol/L)[5479];抗疟疾实验无活性(疟原虫in vitro, Plasmodium falciparum)[2091];抗菌(结核分支杆菌, MIC = 25μg/mL)[2091].
治疗前列腺疾病;抗突变(E. coli PQ37,抗基因毒性试验,对突变原MNNG,诱导因子降低45%,对突变原NQO,诱导因子降低55%)[4459];抗真菌实验无活性(人病源酵母:白色念珠菌、平滑球假丝酵母、假丝酵母属Candida tropicalis); 12(S)-脂加氧酶抑制剂(人血小板, 12(S)-HETE生成抑制剂, 100μg/mL,抑制率= (25.0±2.15)%,对照黄芩素, IC50 = 24.6μmol/L)[4980];胃保护作用(30 mg/kg, Gp = (42.5±7.5)%,对照Carbenoxolone, Gp = (88.4±5.4)%, p<0.05)[5461];血小板聚集抑制剂(洗涤兔血小板, 100μg/mL, 100μmol/L花生四烯酸诱导的,抑制率= 18.6%,对照50μmol/L阿司匹林,抑制率= 100%; 10μg/mL Col诱导的,抑制率= 8.4%, 100μmol/L阿司匹林,抑制率= 4.9%; 0.1U/mL凝血酶诱导的,抑制率= 16.3%, 100μmol/L阿司匹林,抑制率= 1.7%; 2ng/mL PAF诱导的,抑制率= 1.3%, 100μmol/L阿司匹林,抑制率= 2.1%)[5427];血小板聚集抑制剂(2~5mg/mL胶原质诱导的, IC50 = (195±7.58)μmol/L,对照ASA, IC50 = (420±2.80)μmol/L;带0.8~1.0mg/mL胶原质的1~4μmol/L肾上腺素诱导的, IC50 = (174±8.12)μmol/L, ASA, IC50 = (53.0±4.53)μmol/L;带0.8~1.0mg/mL胶原质的0~40μmol/L花生四烯酸钠盐诱导的, IC50 = (145±5.25)μmol/L, ASA, IC50 = (66.0±2.11)μmol/L;带0.8~1.0mg/mL胶原质的1~5μmol/L PGH2/TXA2受体拮抗剂U46619诱导的, IC50 = (170±8.90)μmol/L, ASA, IC50 = (340±11.56)μmol/L)[4994];细胞毒(P388, ED50 = 15.87μg/mL,对照光神霉素, ED50 = 0.58μg/mL; A549, ED50 > 50μg/mL,光神霉素, ED50 = 0.073μg/mL; HT29, ED50 > 50μg/mL,光神霉素, ED50 = 0.076μg/mL)[5421];细胞毒(MCF7, IC50 > 100μmol/L,对照阿霉素, IC50 = (1.5±0.2)μmol/L; K562, IC50 > 100μmol/L,阿霉素, IC50 = (0.07±0.01)μmol/L; Bowes, IC50 =处(36.5±3.8)μmol/L,阿霉素, IC50 = (0.45±0.01)μmol/L; T24S, IC50 > 100μmol/L,阿霉素, IC50 = (5.8±0.6)μmol/L; A549, IC50 > 100μmol/L,阿霉素, IC50 = (15.8±6.7)μmol/L)[5288];细胞毒实验无活性(in vitro, HONE-1和NUGC癌细胞株,无明显活性)[3069];细胞毒实验无活性(in vitro, LNCaP, IC50 > 100μmol/L)[4607];抗锥虫实验无活性(锥虫Trypanosoma cruzi的表鞭毛体, 400μmol/L)[2579];酪氨酸酶抑制剂(333μmol/L,抑制率= 14.3%,对照麴酸, IC50 = 125μmol/L)[4722]; CYP3A4药物代谢酶抑制实验无活性(IC50 > 100μmol/L,对照酮康唑, IC50 = 0.245μmol/L)[4669]; CYP2D6药物代谢酶抑制实验无活性(IC50 >100μmol/L,对照奎尼定, IC50 = 0.078μmol/L)[4669];降血胆固醇(小鼠和黑猩猩,减少胆固醇);止咳(小鼠,氨水引起的咳嗽,口服250mg/kg,有显著镇咳作用);抗癌(小鼠Lewis肺癌和腺癌715,大鼠瓦克癌瘤256);抗炎(本品与七叶皂甙局部用作抗炎药,毒性减少,0.2mg注射可使大鼠角叉菜胶足踝肿降低13.5%);治疗慢性气管炎(有效率89.3%,显效率53.3%);祛痰和平喘均有较好的作用;用作降血脂药和抗动脉粥样硬化药;用于治疗宫颈癌、皮肤癌及皮肤溃疡。 |