化合物成分:关附素(guanfubase)A、B、C、D、E、F、G、H、I、Z,次乌头碱(hypaconitine),β-谷甾醇(β-sitosterol),油酸(oleic acid),亚油酸(linoleic acid),棕榈酸(palmitic acid)和24-乙基胆甾醇(24-ethylcholesterol)。
药理作用:
★抗炎:关白附生药4.5g/kg混悬液灌服,对大鼠蛋清性、酵母性足跖肿胀均有明显抑制作用,9g/kg还可显著抑制棉球性肉芽组织增生;煎剂8g/kg,20g/kg灌服也分别能显著抑制大鼠蛋清性足跖肿胀或棉球性肉芽肿。关附甲素(关附素A)腹腔注射98mg/kg对蛋清、5-HT、甲醛等所致大鼠足跖肿胀的抗炎作用与400mg/kg的水杨酸钠相似,灌服294mg/kg的关附素A抗炎作用较600mg/kg的水杨酸钠略强。另有报告关附素A对低渗、加热、低pH及皂素所致溶血均有显著保护作用,并可显著降低大鼠皮肤毛细血管通透性亢进。
★镇痛:关附素A100mg/kg腹腔注射热板法实验中能显著提高小鼠痛阈,于给药后15min镇痛作用即出现,可持续120min。在甩尾法实验中关附素A也有一定镇痛作用。
★对心肌作用及抗心律失常:关附素A具有抗心律失常作用,其静注或腹腔注射10mg/kg,25mg/kg,40mg/kg对乌头碱所致大鼠室性心律失常有明显的保护作用,静注3mg/kg,6mg/kg,12mg/kg时呈剂量依赖性地显著提高电刺激兔心室的致颤阈。对离体大鼠心脏冠状动脉结扎所诱发的室性心律失常关附素A也有显著保护效果,静注20mg/kg,30mg/kg有与维拉帕米相似的抗氯化钙所致大鼠心律失常作用,并能显著降低室颤发生率和死亡率,也能对抗北草乌头碱所诱发的心律失常;静注3mg/kg能显著对抗毒毛花苷G(哇巴因)的心脏毒性,提高毒毛花苷G的致室早、室颤及停搏剂量,还能提高电刺激所致猫心的致颤阈值。
关附素A灌流,可使豚鼠心率明显减慢,也减慢豚鼠右心房收缩频率,静注时也能明显减慢豚鼠心率。关附素A抑制肌力和频率IC30之比为9.38,表明其减慢心脏频率的作用强于其抑制心肌收缩力作用。关附素A仅对抗异丙肾上腺素的正性频率作用而不对抗正性肌力作用,普萘洛尔和阿托品不能对抗关附素A的减慢心率作用,上述结果表明关附素A是直接作用于窦房结而减慢心率,而非通过β肾上腺素受体及M胆碱受体。
关附素I、G也有抗心律失常作用,关附素G的作用强于关附素A,对于氯仿所致小鼠室颤,关附素A、关附素I、关附素G的ED50分别为81.87±9.26mg/kg、189.9±26.2mg/kg、9.5±0.14mg/kg。对于乌头碱所致心律失常,关附素A及关附素G均可对抗其室早、室速及室颤,关附素G2.5mg/kg作用与10mg/kg关附素A相同,而关附素I仅能对抗室早。
★增强耐缺氧能力:关附素A腹腔注射140mg/kg可提高小鼠耐缺氧能力,延长小鼠存活时间。
★毒性:关白附生药混悬液15g/kg1次,或20g/kg分两次灌胃,连续3d,小鼠未见明显毒性反应,也无死亡。5g/kg,10g/kg,15g/kg混悬液分两次灌胃,连续28d,未见明显毒性。但关白附冷浸液小鼠腹腔注射15g/kg可引起半数以上小鼠死亡。
★抗高血脂
★抗过敏、营养素、治疗前列腺失调
★抑制COX-1和COX-2、抗炎、镇咳、治疗慢性气管炎、皮肤溃疡
★止痛
★抗肿瘤、治疗宫颈癌、皮肤癌
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