化合物成分:
石松碱(lycopodine),石松定碱(lycodine),蛇足石松碱(lycoserrine),石松灵碱(lycodo-ine),棒石松宁碱(clavolonine),千层塔碱(serratine),千层塔宁碱(serratinine),千层塔尼定碱(serratanidine),千层塔它宁碱(serratanine),千层塔它尼定碱(serratanidine),石松文碱(lycoclavine),石杉碱(huperzine)A、B,光泽石松灵碱(lucidio-line),N-甲基石杉碱(N-methylhuperzine)B,蛇足石杉碱(huperzinine),8-去氧千层塔宁碱(8-deoxyserratinine),千层塔烯二醇(serratenediol),千层塔烯二醇-3-乙酸酯(seratenediol-3-acetate),21-表千层塔烯二醇(21-epi-serratenediol),16-氧千层塔烯二醇(16-oxoserratenediol),16-氧代千层塔烯三醇(16-oxoserratriol),千层塔三醇(tohogenol),千层塔四醇(tohogeninol),21-表千层塔烯二醇-3-乙酸酯(21-epi-serratenediol-3-acetate),16-氧代双表千层塔稀二醇(16-oxo-diepiserratene-diol),千层塔烯二醇-21-乙酸酯(serratenediol-21-acetate),蛇足石松胺(lycoserramine),石松丢宁碱(lycothunine),石松佛利星碱(lycolergine,lycoflexine)等。
药理作用:
★对中枢神经系统有抑制作用。
★石杉碱A有抗胆碱酯酶作用。
★对神经肌肉的作用:千层塔等的生物碱在家兔垂头实验、麻醉兔胫神经肌标本、大鼠离体膈神经标本上均表现出明显肌肉松弛作用。
★对学习记忆的作用:用Y型迷宫箱测试,腹腔注射Hup-A 100-167μg/kg能明显促进大鼠对明暗分辨的学习过程。
★对中枢胆碱能系统的作用
☆对全脑AchE和乙酰胆碱(Ach)水平的影响:大鼠肌注Hup-A2mg/kg后,使脑AchE活性明显抑制,给药后60min达高峰,持续6h仍抑制达32%。对脑内AchE的抑制比红细胞及血浆的抑制作用强,持续作用也长。
☆对各脑区AchE和Ach水平的影响:大鼠各腹腔注射Hup-A 0.25mg/kg、0.5mg/kg、1mg/kg及2mg/kg,30min后处死,对额皮层、颞皮层、海马、小脑、延脑、纹状体及内侧中隔等各脑区的AchE均有抑制作用,有剂量-效应关系。Hup-A对皮层及海马AchE的抑制作用明显强于其他脑区部位。
★其他作用:千层塔水煎醇沉淀及醇提水溶性部分对麻醉猫及大鼠均有显著降压作用。
★毒性:Hup-A的小鼠LD50静脉注射为10.2μmol/kg,腹腔注射为7.4μmol/kg。Hup-A对小鼠及大鼠的急性毒性作用明显低于Phys、Neos及Gal。Hup-A对小鼠及大鼠的治疗指数各为23.1及72.9,分别比Phys大7-10倍。 |